Antimicóticos

ANTIMICÓTICOS

Los fármacos antimicóticos se dividen en dos grupos:

•         Antimicóticos de aplicación sistémica, se administran por vía oral e intravenosa y se utilizan para el tratamiento de micosis subcutáneas, sistémicas y oportunistas.

•         Antimicóticos de aplicación local. Se utilizan en el tratamiento de micosis superficiales.

Mecanismo de acción

Los anti fúngicos actúan en diferentes blancos estructurales del hongo, por ejemplo: a) intervienen en la función de la membrana citoplasmática, b) intervienen en la síntesis de proteínas, c) actúan a nivel de ácidos nucleicos y e) inhiben el ensamblaje de los microtúbulos. Los polienos y los azoles son los fármacos más empleados en odontología y actúan a nivel de la membrana citoplasmática.

NISTATINA

Es un macrólido polieno producido por Streptomyces Noursei. Es muy tóxico.

Vías de administración: Vía oral (limpiar el intestino de Candida albicans) y tópica.

Indicación, dosis y presentación: Se utiliza únicamente en la candidiasis bucofaríngea, gastrointestinal, vaginal, cutánea y mucocutánea. Es útil en la candidiasis del paciente inmunodeprimido y en la del recién nacido y lactante.

Para aplicaciones típicas en piel se emplean pomadas, cremas y talcos. En mucosa vaginal se utilizan tabletas, crema y óvulos. En mucosa bucal puede usarse la suspensión de nistatina. El paciente debe usar colutorios de 4 a 6ml de suspensión de nistatina de 100 00 U/ml reteniendo por unos segundos el medicamento en la boca para después eliminarlo. Este procedimientos se debe realizar cuatro veces al día hasta dos días después de la desaparición de las lesiones candidaticas. Los neonatos y los lactantes deglutirán la suspensión, los primeros en una dosis de 1ml y los segundos, de 2ml.

La dosis que se maneja en adultos es de 250,000 a 500,000 UI 3 a 4 veces al día, en niños se recomienda una dosis de 500,00 UI cada 6 ó cada 8 horas.

El medicamento se presenta en suspensión de 500,000 UI, grageas de 500,000 UI, comprimidos vaginales de 1,000,000 UI y pomada de 100,000 UI/g

Reacciones adversas: Son muy raras las cuales no causan ningún problema.

Contraindicación: En pacientes hipersensibles al fármaco.

AZOLES

Los antimicóticos azoles son sustancias sintéticas, tienen buena eficacia por vía oral, pero su absorción se inhibe con los antiácidos. Se clasifican de acuerdo al número de átomos de nitrógeno en el anillo azol de cinco miembros. Actúan alterando las funciones enzimáticas del hongo al interferir con las síntesis del ergosterol, componente esencial de su membrana

IMIDAZOLES

Contienen dos átomos de nitrógeno y los medicamentos incluidos dentro de este grupo son ketoconazol, clotrimazol, oxiconazol, terconazol, feniconazol, isoconazol. Todos los imidazoles se administran por vía tópica a excepción de ketoconazol que también se administra por vía oral.

TRIAZOLES

Contienen tres átomos de nitrógenos. Tienen un espectro más amplio y son más eficaces que los imidazoles debido a que se metabolizan con mayor lentitud  y son menos tóxicos para la célula humana. Este grupo incluye al itraconazol, fluconazol y voriconazol.

CLOTRIMAZOL

Vía de administración: Aplicación tópica e inhalatoria

Indicación, dosis y presentación: La aplicación tópica se emplea para tratar candidiasis  vaginal y mucocutánea.

Para su aplicación en labios y para queilitis angular por Candida, se emplea la presentación en crema. En la queilitis angular están también presentes con frecuencia los estreptococos y estafilococos en cuyo caso se aplica el clotrimazol combinado con antibióticos. Una aplicación os o tres veces al día.

Candidiasis orofaríngea; se deja disolver en la boca una pastilla de 10mg de 3 a 4 veces por día o bien se hacen gargarismos con la solución durante el mayor tiempo posible o se aplica en forma de gel

Estomatitis por dentaduras postizas se aconseja  que apliquen la loción o gel en la superficie de  adaptación de la prótesis antes de usarla

Se presenta en crema, solución en nebulizador, aerosol y polvo (todos al 1% en envase de 30g o 30mL)

Reacciones adversas: Es bien tolerado pero  puede presentarse irritación local con sensación de hormigueo y quemazón

Contraindicación: En pacientes hipersensibles al fármaco y niños menores de dos años

KETOCONAZOL

Vías de administración: Vía oral y tópica. Un pH gástrico ácido altera su absorción

Indicación, dosis y presentación: Tratamiento de blastomicosis diseminada, histoplasmosis, tiñas, vulvovaginitis por cándida, candidiasis de boca y esófago, candidiasis mucocutánea crónica.

En candidiasis de boca y esófago la dosis es de 200mg una vez al día durante dos o tres semanas. Por ser irritante debe administrarse con alimentos

La dosis oral en adultos de 200-400mg/24h (dosis máxima 400mg/día), en niños 3.3-6.6mg/kg/día en una dosis. La dosis tópica de una aplicación al día, en casos graves dos veces al día.

Es presentado en tabletas de 200mg, óvulos de 400, crema, gel, polvo y champú al 2%, suspensión oral de 100mg/5mL.

Reacciones adversas: Las reacciones secundarias más comunes son gastrointestinales. También deprime la función androgénica y causa daño hepático (es hepatotóxico en administraciones mayores de 28 días, causa daño a partir de los 3 días)

Contraindicación: En pacientes hipersensibles al fármaco, insuficiencia hepática, embarazo y lactancia.

FLUCONAZOL

Vías de administración: Vía oral o intravenosa.

Indicación, dosis y presentación: Se utiliza principalmente para el tratamiento de candidiasis bucofaríngea, esofágica y vaginal, meningitis criptocócica e infecciones urinarias por cándida.

Candidiasis orofaringea y esofágica: 50mg una vez al día, en un periodo de 7 a 14 días.. En candidiasis de difícil control, resulta útil aumentar la dosis a 10mg una vez al día durante 7 a 14 días.

La dosis que se emplea es de 100mg por vía intravenosa cada 24 horas. En el tratamiento de la candidiasis vaginal se recomienda 150mg en una sola toma.

El fármaco se presenta en tabletas de 50, 100, 150mg; parenteral 2mg/ml en frasco de 100 y 200ml; suspensión oral de 50mg/5mL y 200mg/5mL

Interacciones: Prolonga el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas; potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos; aumental la concentración plasmática y el efecto de la amitriptilina, benzodiacepinas, ciclosporina, fenitoína, haloperidol, corticoesteroides, zidovudina, celecoxib y losartán. Disminuye el aclaramiento plasmático de teofilina. La hidroclorotiazida aumenta su concentración, mientras que la rifampicina la disminuye.

Reacciones adversas: Se le han atribuido pocos efectos adversos.

Contraindicación: En pacientes hipersensibles al fármaco.